Lexostad 50 Dược động học

Hấp thu
Ở người, sau khi uống liều một lần hàng ngày trong khoảng từ 50 đến 200 mg trong 14 ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương của sertraline xuất hiện ở 4,5 đến 8,4 giờ sau khi uống. Thức ăn không làm thay đổi đáng kể sinh khả dụng của sertraline.
Phân bố
Khoảng 98% lượng thuốc lưu thông trong tuần hoàn được gắn kết với protein huyết tương.
Biến đổi sinh học
Sertraline chuyển hóa lần đầu qua gan dưới dạng không đổi.
Dựa trên dữ liệu lâm sàng và in vitro, có thể kết luận rằng sertraline được chuyển hóa bởi nhiều đường bao gồm CYP3A4, CYP2C19 và CYP2B6. In vitro, sertraline và chất chuyển hóa chính desmethylsertraline cũng là cơ chất của P-glycoprotein.
Thải trừ
Thời gian bán thải trung bình của sertraline là khoảng 26 giờ (từ 22 - 36 giờ). Phù hợp với thời gian bán thải cuối cùng, thuốc đạt trạng thái ổn định khoảng một tuần sau khi uống ngày một lần, sertraline tích lũy gấp khoảng hai lần khi dùng một liều duy nhất hàng ngày. Thời gian bán thải của N-desmethylsertraline trong khoảng 62 - 104 giờ. Sertraline và N-desmethylsertraline đều bị chuyển hóa phần lớn ở người và cho ra các chất chuyển hóa được đào thải qua phân và nước tiểu với lượng ngang nhau. Chỉ một lượng rất nhỏ (< 0,2%) sertraline thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa.
Tuyến tính/không tuyến tính
Sertraline có dược động học tỷ lệ theo liều trong khoảng từ 50 đến 200 mg.
Dược động học ở đối tượng đặc biệt
Trẻ em bị rối loạn ám ảnh cưỡng bức: Dược động học của sertraline được nghiên cứu ở 29 trẻ em từ 6 - 12 tuổi và 32 trẻ vị thành niên từ 13 - 17 tuổi. Bệnh nhân được tăng liều dần lên đến 200 mg/ngày trong vòng 32 ngày, hoặc với liều khởi đầu 25 mg và tăng liều từng bước, hoặc với liều khởi đầu 50 mg hoặc tăng liều. Liều 25 mg và liều 50 mg được dung nạp ngang nhau. Ở trạng thái ổn định cho liều 200 mg, nồng độ sertraline trong huyết tương nhóm tuổi từ 6 - 12 tuổi cao hơn khoảng 35% so với nhóm tuổi từ 13 - 17 tuổi, và cao hơn 21% so với nhóm người lớn. Không có sự khác biệt đáng kể giữa nam và nữ về độ thanh thải. Do đó, một liều khởi đầu thấp và các bước chuẩn liều 25 mg được khuyến cáo cho trẻ em, đặc biệt là với trọng lượng cơ thể thấp. Trẻ vị thành niên có thể dùng liều như người lớn.
Trẻ vị thành niên và người cao tuổi: Dược động học ở trẻ vị thành niên hoặc người cao tuổi không khác biệt đáng kể so với người lớn từ 18 đến 65 tuổi.
Suy gan: Ở những bệnh nhân bị tổn thương gan, thời gian bán thải của sertraline kéo dài và AUC tăng gấp ba lần.
Suy thận: Ở những bệnh nhân suy thận vừa đến nặng, không có sự tích lũy sertraline đáng kể.
Dược động học: Nồng độ sertraline trong huyết tương tăng lên khoảng 50% ở người chuyển hóa kém CYP2C19 so với các chất chuyển hóa nhanh. Chưa rõ ý nghĩa lâm sàng, và bệnh nhân cần phải được chuẩn liều dựa trên đáp ứng lâm sàng.